Η ιβερμεκτίνη προέρχεται από τις αβερμεκτίνες που απομονώνονται από ζωμούς ζύμωσης του Streptomyces avermitilis. Έχει υψηλή συγγένεια με διαύλους χλωρίου που ελέγχονται από το γλουταμικό οξύ, που βρίσκονται στα νεύρα και στα κύτταρα των μυών των ασπόνδυλων. Η πρόσδεσή της σε αυτούς τους διαύλους προάγει την αύξηση της διαπερατότητας της μεμβράνης στα ιόντα χλωρίου, οδηγώντας σε υπερπόλωση του νευρικού ή μυϊκού κυττάρου. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα νευρομυϊκή παράλυση και μπορεί να οδηγήσει στο θάνατο ορισμένων παρασίτων.